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简答题论述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其生物利用度的关系。
  • 苯二氮卓类镇静催眠药具有1，2位的酰胺键和4，5位的亚胺键，在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应，产物是二苯酮及甘氨酸化合物。三唑仑类因1，2位骈合有杂环，水解稳定性增加。 4，5位开环是可逆性反应，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情况下脱水闭环，尤其是当7位和1，2位有强吸电子基团（如硝基，三唑环等）存在时，4，5位重新缓和特别容易进行。所以，nitrazepam、flunitrazepam等口服后，在胃酸作用下，4，5位水解开环，开环化合物进入弱碱性的肠道，又闭环形成原药。因此，4，5位间开环，不影响药物的生物利用度，也可以利用这一性质制备水溶性前体药物。

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