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简答题举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。
  • 侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代，N-双烷基取代可使活性下降，毒性增大。例如，无取代的去甲肾上腺素主要为α受体激动剂，肾上腺素的N-甲基取代，为α和β受体激动剂，当N-取代为异丙基，如异丙肾上腺素，主要为β受体激动剂。

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