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简答题从乙酰胆碱的结构出发简述胆碱受体激动剂的构效关系。
  • （1）乙酰胆碱分子可分解为季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基三个部分。
    （2）季铵基部分带正电荷的氮是活性必须，若以其它盐代替则活性下降；氮上取代基以甲基取代活性最好，若以氢或大基团如乙基取代则活性降低，若为三个乙基则呈抗胆碱活性；
    （3）中间烷基连接部分以两个碳原子长度最好；靠近氮原子碳上若有甲基取代可阻止胆碱酯酶作用，延长作用时间，且N样作用大于M样作用；靠近酯基部分碳原子上若有甲基取代，则N样作用减弱，M样作用与乙酰胆碱相当；
    （4）酯基部分乙酰基为氨甲酰基取代则稳定酯键，若为乙基或苯基取代则活性下降。

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