试题详情
- 简答题抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?试举一例药物说明。
-
抗代谢物结构上的显著特点是与代谢物很相似,大多数抗代谢物正是将代谢物的结构作细微的改变而得到的。例如利用生物电子等排原理,以F或CH3代替H、S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。
如:嘧啶拮抗物氟尿嘧啶:
用氟原子取代尿嘧啶中的氢原子后,由于氟的原子半径和氢的原子半径相近,氟化物的体积与原化合物几乎相等,加之C—F键特别稳定,在代谢过程中不易分解,分子水平代替正常代谢物,因而是胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制剂。氟尿嘧啶及其衍生物在体内首先转变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FUDRP),与TS结合,再与辅酶5,10-次甲基四氢叶酸作用,导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸(TDRP),使酶(TS)失活。从而抑制DNA的合成,导致肿瘤细胞死亡。 关注下方微信公众号,在线模考后查看
热门试题
- 画出合成路线:以2,4-二氯氟苯为原料合
- 画出合成路线:以邻羟基苯甲酸为原料合成阿
- 下列抗溃疡药中,不是H2
- 结构中含有二苯并氮(艹卓)环的是()。
- 巴比妥类药物的钠盐为何制成粉针剂?
- 下列药物中为局麻药的是()
- C17上有侧链的是
- 青霉素的缺点是()
- 乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhib
- 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似
- 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是()。
- 从天然活性物质中筛选得先导化合物的途径包
- 坂口反应为下列哪种物质特有的反应()。
- 水解速率相对较快的结构类型是()
- 经典H1受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副
- 抗生素类抗结核药()
- 符合甲苯磺丁脲的描述是()
- 下列关于已烯雌酚的叙述错误的是()。
- 有关甲硝唑的化学结构特点,说法不正确的是
- 卡托普利能够促进分泌醛固酮的作用。