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- 简答题天然头孢菌素C有哪些缺点？如何进行结构修饰？
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对革兰氏阴性菌的作用较强，但对革兰氏阳性菌的活性较差。由于C3位存在乙酰氧基，是一个较好的离去基团，和C2-C3双键与β-内酰胺环形成一个较大的共轭体系，易接受亲核试剂对β-内酰胺羰基的进攻，最后C3位乙酰氧基带着负电荷离去，导致β-内酰胺环开环，头孢菌素药物失活。
为改变头孢菌素的这一性质，增加其稳定性，在对头孢菌素进行半合成修饰时，多在C7位侧链取代基和C3取代基进行改造来提高其稳定性。 关注下方微信公众号，在线模考后查看
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