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简答题简述局麻药的基本结构和构效关系.
  • (1)、局麻药的化学结构通常包括三个部分:亲脂芳香环、中间连接功能基和亲水性胺基;
    (2)、亲脂部分可为芳环、芳杂环,这一部分修饰对理化性质变化大;
    (3)、芳环邻对位给电子取代活性增加,吸电子取代则活性下降;
    (4)、中间部分以2-3个碳原子为好;
    (5)、中间部分结构影响药物的稳定性和作用强度;
    (6)、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等,以叔胺最为常见。
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