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- 简答题药物和受体作用包括哪些互补性，怎么理解药物和受体作用的互补性？
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受体和药物作用的互补性包括三大类：
1.电荷互补：药物与受体分子中电荷的分布与匹配；
2.疏水性等的互补；
3.空间构型互补：药物与受体分子中各基团和原子的空间排列与构象互补。
空间构型的互补又包括：
A.原子间距离对药物受体互补性的影响；
B.光学异构：光学异构是由于分子中原子或基团的排列方式不同，使两个分子无法叠合的一种立体异构现象。光学异构体又叫对映异构体，除了旋光性有差异外，两者理化性质均相同。
由于生物膜上或血浆中的受体蛋白对药物进入机体后的吸收、分布和排泄过程均有立体选择性的优先通过和结合的情况，导致药效（生物活性）上的差别。例如，胃肠道对D-葡萄糖、L-氨基酸、L-甲胺蝶呤、L-（+）抗坏血酸有立体选择性，可优先吸收，主动转运。 在药物代谢过程中，代谢酶对药物的立体选择性可导致代谢差异（包括代谢速率和药效毒性的差异）；
C.几何异构：由于分子中存在刚性或半刚性结构部分，使分子内部分共价键的自由旋转受到限制而产生的顺反异构现象，称之为几何异构。几何异构体中官能团或受体互补的药效基团（Pharmacophore）的排列相差极大，理化性质和生物活性也有较大的差别。
D.构象异构：分子内各原子和基团的空间排列因单键旋转而发生动态立体异构现象为构象异构，柔性分子的构象变化处于快速动态平衡状态，有多种异构体。
优势构象：自由能低的构象出现几率最高，称之为优势构象。
药效构象：能为受体识别并与受体结构互补的构象，可产生特殊的药理效应，这种构象叫药效构象。
优势构象并不一定是药效构象，有时需由优势构象转化为药效构象后才能与受体结合，转变的能障一般不高。
对药物受体作用互补性的理解：
药物和受体的互补性程度越大，药物的特异性越高，作用越强，且这种互补性随着药物-受体复合物的形成而增加。
所谓的互补实际上就是满足药物与受体之间的相互作用：药物和受体间的互补性可能在结合过程中形成，而不一定是在结合前已经具备的。药物和受体的构象的变化将受到受体分子内的空间位阻、静电相互作用和氢键等因素的制约，不具有任意性。药物和受体在结合前也应该具有一定程度的互补性。药物和受体之间形成的复合物，应该具有一定的稳定性。 构型合适才能保证药物与受体间的结合有足够的结合能，以维系药物与受体形成的复合物具有一定程度的稳定性。 关注下方微信公众号，在线模考后查看
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