试题详情
- 简答题经典生物电子等排体分为哪些类?举例说明经典生物电子等排体在药物设计中的应用。
- 经典的生物电子等排体:①一价原子和基团,如卤素和XHn基团,X=C,N,O,S n=1,2,3;②二价原子和基团,如R-OR’,R-NH-R’, R-CH2-R’, R-Si-R’, -S-;③三价原子和集团,如=CH-,=N-,=P-;④四取代原子,如=C=,=Si=,=N+=。口服降血糖药氨磺丁脲的NH2被其生物电子等排体CH3或Cl取代,分别得到甲苯磺丁脲和氯磺丁脲,两者具有更长的生物半衰期,并降低了毒性。
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