试题详情
简答题肾上腺素受体激动药的构效关系。（儿茶酚胺类：肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素，多巴胺）
  • 1、苯环上化学基团的不同：
    （1）若3，4位都有羟基，则外周产生α，β激动作用，作用时间短，中枢作用弱。 （2）去掉一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长。
    （3）去掉两个羟基，外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
    2、烷胺侧链α碳原子上氢被取代：若被甲基取代，作用时间延长。
    3、氨基上的氢被取代：取代基从甲基到叔丁基，对α受体作用逐步减弱，对β受体作用逐步增强。
    4、光学异构体：碳链上的α碳和β碳被其他基团取代，α左旋，外周作用增强。α右旋中枢兴奋作用增强。

  • 关注下方微信公众号，在线模考后查看

热门试题