试题详情
- 简答题举例说明多靶点药物在药物设计中的运用。
- 如将β受体拮抗剂普萘洛尔和利尿药美夫西特的2-氯苯磺酰胺基团结合，得到化合物，既可以作用于β受体又是碳酸酐酶的抑制剂，是兼有利尿、降压双重功能的降压药。 将多巴胺D2受体的内源性配体多巴胺与亲脂性5-HT2配体相连接，设计合成了具有多巴胺D2和5-HT2双重抑制作用的先导物，进而将双羟基用吡咯烷酮结构片段替换，得到活性进一步提高的化合物。进一步在苯环上引入氯原子，并以苯并1，2-异噻唑环替代萘环，得到了齐拉西酮。齐拉西酮的D2/5-HT2结合比达到11，与非经典抗精神病药氯氮平相当，但比氯氮平有更小的直立性低血压的副作用，用于精神分裂症的治疗。
关注下方微信公众号，在线模考后查看
热门试题
- 青霉素的理化性质为白色晶体粉末，在胃液中
- 硫酸酯化轭合
- 以下哪种说法不正确（）
- 什么叫前药？设计前药的主要目的是什么？
- 水溶液不稳定，可生成有毒低聚物的药物是（
- 苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构
- （）治疗胃和十二指肠溃疡。
- 关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是
- 首过效应
- 常见经典生物电子等排体是（）。
- 属麻醉药品应控制使用的镇咳药是（）。
- QSAR（定量构效关系）
- 与烟酸共熔后，加乙醇制氢氧化钾溶液显紫红
- 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一
- 含有吩噻嗪环的药物具备的共同性质是：（）
- 药物几何异构对药效的影响中一般表现为反式
- 下列抗结核药中含有吡啶环的是（）
- 影响药物-受体相互契合的立体化学因素有哪
- 烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活
- 与布洛芬性质相符的是（）。