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简答题举例说明几何异构对药效的影响。
  • 药物的各类异构体显示了药物的三维结构，对药物与受体的互补性及相互作用具有重要影响。药物与受体结合时，在三维结构上与受体的互补性愈大，生物活性也愈强。当药物分子中含有双键，或有刚性或半刚性结构引起药物构型不同时，产生几何异构体。由于几何异构体差别较大，引起药物分子的药效基团和受体之间相互作用的差别较大，生物活性有较大差别。例如抗精神病药氯普噻吨，其顺式异构体作用比反式体强5～10倍，分析其原因与吩噻嗪类药物作用机理类似，其顺式体的构象与多巴胺受体的底物多巴胺接近。

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