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简答题 以青霉素和头孢菌素为例阐释-内酰胺抗生素的结构特点，并简述如何合理使用抗生素。
  • 1.有一个四ß元内酯环，除单环内酯外，四元环通过N原子和临近碳原子与一五元或六环稠合，氢霉素的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素的稠合环是噻嗪环。
    2.除单环ß-内酰胺外，与N相邻的碳原子有一个羧基。
    3.青霉素类、头孢菌素类和单环ß内酰胺类的ß内酰胺环N原子的3位都有一个酰胺侧基。
    4.ß内酰胺环不是正方性，是一平面结构，但两个稠合环不在同一个平面上，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠。
    5.ß内酰胺环上取代基的不同构型用和表示，在环平面之下称键，用虚线表示，在环平面之上称为用实线表示。
    6.青霉素类有三个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型2S、5R、6R具有活性，抗菌活性不仅与母核的构效有关，而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关。
    合理使用抗生素：
    （1）病毒性疾病不宜用抗生素治疗。
    （2）应根据细菌培养和药敏试验结果选用抗生素。但如果受条件限制或病情危急，亦可根据感染部位和经验选用，然而可靠性较差。
    （3）抗生素可以治病，同时也会产生副作用，没有一个抗生素是绝对安全而无副作用的。
    （4）新生儿、老年人和肝肾功能不全的人应避免或慎用主要经肝脏代谢和肾脏排泄的毒性较大的抗生素。
    （5）预防性应用抗生素要严加控制，尽量避免在皮肤、粘膜等局部使用抗生素，因其易导致过敏反应，也易引起耐药菌株的产生。

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