试题详情
简答题骨架迁越的含义及在药物设计中的应用？
  • 骨架迁越：由苗头或先导化合物分子产生新结构的分子，保留原有的生物活性，通过结构骨架变换，连接适宜的药效团，产生新结构类型的药物，骨架迁越涉及丰富的药物化学内涵和技巧。
    应用：
    （1）将化合物转化成为类药分子-----改善药物动力学性质；
    刚-柔骨架的变换，改善药代性质；亲脂-极性骨架变换，改善溶解性和分配性；新的骨架若参与同受体结合，可改善与受体的亲和力； 骨架适中的策略如果过小的骨架如苯环缺乏有用信息；过于复杂的骨架带来成本过高问题。
    （2）创制具有自主知识产权的新药或IP产品--破专利，Me-too，Me-better。

  • 关注下方微信公众号，在线模考后查看

热门试题