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简答题简述5-氟尿嘧啶剂型研究进展。
  • 为避免或减轻5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-Fu)的不良反应,研制的新剂型有:
    1.注射给药系统:依据靶向原理,将5-氟尿嘧啶制成各种微球、磁性微球、毫微囊、毫微粒、脂质体以及药质体注射液,提高靶区的药物浓度。
    2.佐剂包裹:利用福氏完全佐剂(FCA)包裹5-Fu后,具有缓慢释放的作用。
    3.控释植入剂:药物制成植入剂埋入体内,能较长时间维持体内有效药物浓度。
    4.片剂:5-乙炔尿嘧啶可作为尿嘧啶还原酶的强效失活剂,能增加5-Fu的抗肿瘤效果和治疗指数。
    5.乳剂:5-Fu的口服复合乳剂:具有两层或更多层液体乳膜结构,可有效控制药物的扩散速率,并增加药物在胃肠道的稳定性,在体内具有淋巴系统的定向作用,尤其在肝脏的药物浓度更高,可用于消化道癌症肝转移的预防和治疗。
    6.其他,涂膜剂、气雾剂、滴眼液等可以避免首过效应。
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